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磷酸克林霉素酯的药理作用及毒理研究

2020-11-05

磷酸克林霉素酯的药理作用:

克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性。

体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:

需氧革兰阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。

厌氧革兰阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群)和梭杆菌。

厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。

厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。

磷酸克林霉素酯毒理研究:

致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究。

遗传毒性:Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg,,未对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg,结果未见有致畸胎作用。

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